卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等,国外商品名为Tegretol(得理多)。70年代临床用于抗癫痫治疗。
1.适应证:主要用于部分性发作,亦可用于全面性强直-阵挛发作。
2.剂量
(1)每日维持剂量:成年人为300-1200mg;儿童为10-20mg/kg。
(2)初始治疗每日剂量:成人100mg-200mg。
3.主要不良反应
(1)与剂量有关的不良反应:在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。但随着服药时间的延长,这些副作用逐渐减弱或消失。
(2)加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。
(3)特异性反应:5%-15%的患者会出现皮疹,Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。
(4)慢性不良反应:少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。
(5)致畸性
卡马西平本身致畸性很小,但其代谢产物环氧化物有致畸性,特别在联合治疗中环氧化物积蓄,使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到,其中脊柱裂的发生率为0.5%。
4.优点
选择性疗效好;有效范围相对无镇静作用;对认知功能影响小;致畸性小;相对花费少。
5.缺点
适应症谱较小;应用之初可能有胃肠反应;有自身酶诱导作用;少数有肝脏及骨髓抑制作用;皮疹等特异性反应比较常见;有毒性代谢产物环氧化物。